Πιο συγκεκριμένα ο συνδυασμός υδροχλωρικής ναλτρεξόνης/υδροχλωρικής βουπροπιόνης της Valeant/PharmaSwiss Ελλάδας, Κύπρου & Μάλτας, ο οποίος είναι εγκεκριμένος από τον FDA και από τον EMA, είναι η νέα αποτελεσματική θεραπεία κατά της νοσογόνου παχυσαρκίας.
Το φάρμακο απευθύνεται σε ενήλικες ασθενείς άνω των 18 ετών, με αρχικό δείκτη μάζας σώματος 30 ή μεγαλύτερο. Μπορεί επίσης να χορηγηθεί σε άτομα με δείκτη μάζας σώματος μεταξύ 27 και 30, εάν έχουν πρόσθετες σχετιζόμενες με το βάρος παθήσεις, όπως ελεγχόμενη υψηλή αρτηριακή πίεση (υπέρταση), διαβήτη τύπου 2 ή υψηλά επίπεδα λιπιδίων (λίπους) στο αίμα. Η ανάγκη συνεχιζόμενης θεραπείας θα πρέπει να αξιολογείται μετά από 16 εβδομάδες και να επαναξιολογείται ετησίως.
Το φάρμακο αυτό δρα σε περιοχές του εγκεφάλου που εμπλέκονται στον έλεγχο της πρόσληψης τροφής και της δαπάνης κατανάλωσης ενέργειας. Διατίθεται υπό μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης. Κάθε δισκίο περιέχει 8 mg υδροχλωρικής ναλτρεξόνης, ισοδύναμα με 7,2 mg ναλτρεξόνης, και 90 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης, ισοδύναμα με 78 mg βουπροπιόνης και χορηγείται μόνο με ιατρική συνταγή.
Οι δραστικές ουσίες του φαρμάκου (ναλτρεξόνη/βουπροπιόνη), έχουν λάβει άδεια κυκλοφορίας μεμονωμένα στην Ευρωπαϊκή Ένωση για άλλες χρήσεις (ναλτρεξόνη: το 1989 εγκρίθηκε στην Αυστρία ως επιπρόσθετη θεραπεία για τη διακοπή του αλκοόλ/ βουπροπιόνη: το 1999 εγκρίθηκε στην Ολλανδία για τη διακοπή του καπνίσματος), ενώ στην Αμερική ο συνδυασμός υδροχλωρικής ναλτρεξόνης/ υδροχλωρικής βουπροπιόνης για τη θεραπεία της παχυσαρκίας, έχει περισσότερο από 2,5 χρόνια κυκλοφορίας και περισσότερο από 1,4 εκ. ασθενείς.
Τα οφέλη για την υγεία από την απώλεια βάρους
Μείωση 5%-15% του αρχικού βάρους σε περίοδο 6 μηνών, αποτελεί ρεαλιστικό στόχο και προσφέρει αποδεδειγμένα οφέλη για την υγεία.
H μέτρια απώλεια βάρους 5%-15%, σε υπέρβαρους ή παχύσαρκους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, σχετίζεται με σημαντικές κλινικές βελτιώσεις των καρδιομεταβολικών παραγόντων κινδύνου (αρτηριακή πίεση, τριγλυκερίδια, HDL χοληστερόλη, σάκχαρο νηστείας, γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαίρινη) σε διάστημα ενός έτους.
Μείωση βάρους μεγαλύτερη του 20% θα πρέπει να εξετάζεται για τα άτομα με ΔΜΣ≥35kg/m².
Πως δρα ο συνδυασμός υδροχλωρικής ναλτρεξόνης/ υδροχλωρικής βουπροπιόνης
Ο ακριβής τρόπος δράσης του Mysimba δεν είναι πλήρως γνωστός, αλλά οι δύο δραστικές του ουσίες, η ναλτρεξόνη και η βουπροπιόνη δρουν στα τμήματα του εγκεφάλου που ελέγχουν την πρόσληψη τροφής και το ενεργειακό ισοζύγιο, ενώ παράλληλα περιορίζουν τη δραστηριότητα του τμήματος του εγκεφάλου που ελέγχει την απόλαυση από την κατανάλωση τροφής. Χορηγούμενες σε συνδυασμό, μειώνουν την όρεξη και κατ' επέκταση την ποσότητα τροφής που καταναλώνουν οι ασθενείς και αυξάνουν την κατανάλωση ενέργειας, βοηθώντας τους ασθενείς να ακολουθήσουν μια δίαιτα ελεγχόμενης θερμιδικής πρόσληψης και να μειώσουν το βάρος τους.
Τα οφέλη του Mysimba
Τα αποτελέσματα στη μείωση του σωματικού βάρους αποδείχθηκαν σε 4 βασικές μελέτες στις οποίες μετείχαν περίπου 4.500 παχύσαρκοι ή υπέρβαροι ασθενείς, όπου το Mysimba συγκρίθηκε με εικονικό φάρμακο (εικονική θεραπεία). Οι ασθενείς που μετείχαν στις μελέτες έλαβαν το φάρμακο στο πλαίσιο ενός προγράμματος απώλειας βάρους, με καθοδήγηση και συμβουλευτική σχετικά με τη δίαιτα και την άσκηση. Ο κύριος δείκτης μέτρησης της αποτελεσματικότητας ήταν το ποσοστό μείωσης του σωματικού βάρους μετά από 28 ή 56 εβδομάδες θεραπείας και το ποσοστό των ασθενών με μείωση τουλάχιστον 5% του σωματικού βάρους. Οι μελέτες εξέτασαν επίσης τον αριθμό των ασθενών με μεγαλύτερη μείωση του βάρους τους, της τάξης του 10% τουλάχιστον, και τα αποτελέσματα αναλύθηκαν με διάφορες μεθόδους ώστε να ληφθεί υπόψη και ο αριθμός των ασθενών που δεν ολοκλήρωσαν τις μελέτες (περίπου 50% σε ένα έτος).Σε τρεις από τις μελέτες, η μέση απώλεια βάρους στους ασθενείς που έλαβαν Mysimba ήταν περίπου 3,7%έως 5,7%, σε σύγκριση με 1,3% έως 1,9% με το εικονικό φάρμακο. Το ποσοστό των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Mysimba και πέτυχαν απώλεια βάρους της τάξης του 5% κυμαινόταν από 28% έως42% σε σύγκριση με 12% έως 14% για το εικονικό φάρμακο. Ποσοστό περίπου 13% έως 22% των ασθενών που έλαβαν τη συνδυαστική θεραπεία, πέτυχαν μείωση τουλάχιστον 10% του βάρους, ενώ το ίδιο ποσοστό μείωσης παρατηρήθηκε στο 5% με 6% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Στην άλλη μελέτη, στην οποία η συμβουλευτική ήταν πιο εντατική, η συνολική απώλεια βάρους ήταν μεγαλύτερη κατά τη διάρκεια της μελέτης: 8,1% για το Mysimba και 4,9% για το εικονικό φάρμακο. Το46% και 30% περίπου των ασθενών που έλαβαν Mysimba πέτυχαν μείωση του σωματικού τους βάρους κατά 5% και 10% αντίστοιχα, σε σύγκριση με 34% και 17% που ήταν τα αντίστοιχα ποσοστά για το εικονικό φάρμακο.
Το θεραπευτικό αποτέλεσμα ήταν πιο έντονο σε ασθενείς που ολοκλήρωσαν 56 εβδομάδες θεραπείας ή οι οποίοι έχασαν τουλάχιστον 5% του αρχικού τους βάρους σε διάστημα 4 μηνών.
Αποτελεσματικό και ασφαλές
Η ασφάλεια του συνδυασμού ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης εκτιμήθηκε σε πέντε διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε 4.754 υπέρβαρα ή παχύσαρκα άτομα (3.239 συμμετέχοντες έλαβαν τον συνδυασμό ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης και 1.515 συμμετέχοντες έλαβαν εικονικό φάρμακο) για μια περίοδο θεραπείας έως και 56 εβδομάδων.
Σε κλινικές μελέτες, το 23,8% των συμμετεχόντων που λάμβαναν τον συνδυασμό ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης και το 11,9% των συμμετεχόντων που λάμβαναν εικονικό φάρμακο διέκοψαν τη θεραπεία εξαιτίας ενός ανεπιθύμητου συμβάντος. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του συνδυασμού ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης είναι η ναυτία, η δυσκοιλιότητα, ο έμετος, η ζάλη και η ξηροστομία. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν σε διακοπή με τον συνδυασμό ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης ήταν η ναυτία, η κεφαλαλγία, η ζάλη και ο έμετος.
